Febuxostat luôn là một trong những lựa chọn hàng đầu trong điều trị Gout cũng như bệnh lý liên quan tới tăng acid uric trong máu. Vậy Febuxostat là gì, cũng như cách sử dụng chúng ra sao để đạt hiệu quả tối ưu nhất? Tất cả sẽ được giải đáp trong bài viết này.
1. Febuxostat là thuốc gì?
Gout là một trong những bệnh lý phổ biến hiện nay. Bệnh đặc trưng bởi tình trạng rối loạn chuyển hóa nhân purin, dẫn tới tăng acid uric trong máu; gây ra các cơn nổi mẩn đỏ, sưng phù, đau nhức và nóng ở một hay nhiều khớp.
Febuxostat là một dược chất ức chế chọn lọc men xanthin oxidase thế hệ mới, được dùng để giảm nồng độ acid uric ở những người bị bệnh Gout. Chúng có công thức hóa học là C16H16N2O3S.
Febuxostat được FDA Hoa Kỳ thông qua vào năm 2009. Và vào cuối năm 2016, Febuxostat đã được Bộ Y Tế cho phép lưu hành tại Việt Nam để điều trị tăng acid uric trong máu ở bệnh nhân Gout.
Ngày nay, Febuxostat được sử dụng rất phổ biến trong điều trị Gout. Đặc biệt là với những bệnh nhân bị dị ứng không dùng được Allopurinol.
2. Tác dụng dược lý và cơ chế tác dụng của Febuxostat
Febuxostat cơ chế là làm giảm acid uric trong máu và nước tiểu bằng cách ngăn chặn quá trình tạo acid này.
Acid uric là sản phẩm cuối cùng trong chuỗi chuyển hóa purin. Phân tử purin được chuyển thành hypoxanthin. Sau đó diễn ra quá trình:
hypoxanthine → xanthine → acid uric
Cả hai bước đều cần sự xúc tác của enzym xanthin oxidase mới diễn ra được.
Febuxostat là chất ức chế không cạnh tranh với enzym xanthin oxidase. Đặc biệt, hoạt chất này ức chế cả dạng oxy hoá và dạng khử của men xanthin oxidase, trong khi allopurinol chỉ ức chế duy nhất dạng khử.
Điều này khiến Febuxostat có tác dụng mạnh hơn Allopurinol. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cũng chỉ ra rằng: Bệnh nhân sử dụng Febuxostat đạt hiệu quả chữa bệnh sớm hơn 1 tháng so với những người dùng Allopurinol.
Chính nhờ cơ chế ức chế men xanthin oxidase mạnh mẽ như vậy, Febuxostat cho tác dụng dược lý:
Giảm nồng độ acid uric có trong máu của bệnh nhân mắc bệnh Gout.
Giảm các triệu chứng đau nhức xương khớp do tăng acid uric gây ra.
Giảm tình trạng viêm và sưng phù ở một hoặc nhiều khớp xương
Tin liên quan
3. Dược động học của Febuxostat
Febuxostat có quá trình dược động học khá đơn giản. Cụ thể:
Hấp thụ
Febuxostat hấp thụ nhanh chóng và hấp thu tốt sau khi uống. Và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nên người bệnh có thể uống thuốc trước hay sau bữa ăn đều được.
Phân bố
99,2% Febuxostat gắn với protein huyết tương (chủ yếu với albumin).
Chuyển hóa
Febuxostat được chuyển hóa ở gan bởi hệ thống enzym uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UDPGT) và quá trình oxy hóa thông qua hệ thống cytochrom P450 (CYP).
Thải trừ
Thời gian bán thải của Febuxostat là 5 - 8 giờ. Và chúng được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, phần còn lại qua phân.
4. Chỉ định
Hiệu quả nhanh trong việc giảm nồng độ acid uric trong máu, Febuxostat được chỉ định cho các trường hợp:
Bệnh nhân tăng acid uric trong máu mãn tính, khi đã có lắng đọng urat (kể cả tiền sử hay khi có mặt hạt tophi hoặc viêm khớp Gout).
Phòng ngừa và điều trị tăng acid uric huyết ở bệnh nhân trưởng thành, và đang điều trị hóa trị do bệnh máu ác tính có nguy cơ trung bình đến cao hội chứng ly giải khối u (TLS).
Thuốc được chỉ định dùng người trên 18 tuổi.
5. Liều dùng và cách dùng
Để đạt hiệu quả cao nhất khi sử dụng các thuốc chứa Febuxostat, người bệnh cần tuân thủ đúng cách dùng và liều dùng của chúng.
5.1. Cách dùng
Febuxostat được dùng qua đường uống. Có thể sử dụng trước hoặc sau bữa ăn, bởi quá trình hấp thu Febuxostat không phụ thuộc vào bữa ăn và thuốc kháng acid.
5.2. Liều dùng
Với mỗi đối tượng, Febuxostat đều có liều dùng riêng biệt.
5.2.1. Liều dùng cho người lớn
Liều khởi đầu là 40mg x 1 lần/ngày.
Cách điều chỉnh liều:
Sau 2 tuần điều trị, nếu nồng độ acid uric huyết thanh của bệnh nhân vẫn lớn hơn 6 mg/dL thì tăng liều lên 80mg x 1 lần/ngày.
Sau 2 - 4 tuần điều trị, nếu nồng độ acid uric huyết thanh của bệnh nhân vẫn tiếp tục lớn hơn 6 mg/dL thì tăng liều lên 120mg x 1 lần/ngày.
Bệnh nhân nên dùng ít nhất 6 tháng để dự phòng cơn Gout tái phát.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi, người suy thận nhẹ đến vừa hoặc suy gan nhẹ.
5.2.2. Liều dùng cho trẻ em
Để đảm bảo hiệu quả và an toàn khi sử dụng, Febuxostat được sử dụng cho trẻ từ 18 tuổi trở lên.
5.2.3. Đối với phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai là đối tượng nhạy cảm, do vậy cần cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ khi sử dụng cho đối tượng này.
Febuxostat có bài tiết vào sữa chuột mẹ, và chưa có nghiên cứu chính thức nào về việc bài tiết vào sữa người. Do vậy, cần thận trọng khi dùng Febuxostat cho phụ nữ cho con bú.
6. Chống chỉ định
Không sử dụng Febuxostat với các trường hợp sau:
Bệnh nhân dị ứng với Febuxostat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Dùng chung với mercaptopurine, azathioprine và theophylline.
7. Thận trọng
Cần thận trọng khi sử dụng Febuxostat cho những trường hợp:
Gout cấp tính: Nếu có Gout cấp tính tái phát ngay trong quá trình điều trị bằng Febuxostat thì không cần ngưng thuốc. Có thể điều trị dự phòng bằng thuốc chống viêm không steroid hoặc Colchicine.
Bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc suy tim sung huyết mạn tính. Trong thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ biến cố tắc huyết khối tim mạch của Febuxostat cao hơn Allopurinol.
Cần theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của chứng đột quỵ và nhồi máu cơ tim.
Thận trọng sử dụng trên bệnh nhân suy gan. Cần theo dõi liên tục, và ngay khi phát hiện tổn thương gan nên ngưng sử dụng và tìm nguyên nhân cụ thể.
Khi xuất hiện hội chứng Stevens-Johnson hoặc sốc phản vệ cần ngưng sử dụng.
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân thay đổi chức năng tuyến giáp
Một vài thuốc có tá dược chứa lactose. Với bệnh nhân bị bệnh không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc chứng kém hấp thu glucose – galactose không dùng thuốc này.
8. Tác dụng không mong muốn (ADR)
Việc dùng thuốc Tây như Febuxostat không tránh khỏi việc gặp phải những tác dụng không mong muốn. Tùy thuộc vào cơ địa và tình trạng sức khỏe từng người, mà bệnh nhân có thể gặp những tác dụng phụ như sau:
Choáng váng, buồn nôn, nôn.
Đau khớp, sưng phù hoặc tê cứng các khớp.
Xuất hiện nốt đỏ, phát ban ở da.
Chán ăn, sốt nhẹ, đau bụng.
Nghiêm trọng hơn, bệnh nhân có thể xuất hiện các biểu hiện như:
Cảm giác đổ mồ hôi, buồn nôn, yếu toàn thân.
Cảm giác nặng nề, đau ngực, cơn đau lan rộng ra vùng cánh tay hoặc vai.
Suy nhược đột ngột, đặc biệt tê cóng nửa người.
Gặp các cơn đau đầu đột ngột, lú lẫn hoặc gặp các vấn đề nhận thức thị giác, giọng nói hoặc giữ thăng bằng.
Nước tiểu đậm màu, phân có màu đất sét, vàng da.
9. Hướng dẫn xử lý ADR
Dù xảy ra phản ứng nhẹ hay nặng, bệnh nhân đều phải liên hệ ngay với y bác sĩ phụ trách điều trị.
Ở những bệnh nhân xuất hiện phản ứng nhẹ, có thể dùng thuốc với liều thấp, nhưng phải dừng ngay nếu phản ứng xuất hiện lại.
Còn với trường hợp xảy ra phản ứng quá mẫn nặng, cần điều trị bằng glucocorticoid hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.
10. Tương tác
Trong quá trình sử dụng Febuxostat, bệnh nhân cần chú ý tới những tương tác sẽ gặp phải khi sử dụng chúng chung với các loại thuốc và thực phẩm sau.
10.1. Tương tác thuốc
Khi sử dụng chung Febuxostat với những loại thuốc sau đều xảy ra tương tác có hại.
Mercaptopurine/azathioprine: Febuxostat gây tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương dẫn đến ngộ độc.
Rosiglitazon/chất nền CYP2C8
Theophylin
Naproxen và chất ức chế glucuronidation
Thuốc gây cảm ứng với glucuronid hóa: Loại thuốc này gây cảm ứng mạnh enzyme UGT, dẫn đến tăng trao đổi chất và giảm hiệu quả của Febuxostat.
Colchicin/indometacin/hydrochlorothiazid/warfarin: Không cần điều chỉnh liều lượng cho Febuxostat khi dùng chung với các loại thuốc này.
Desipramine/chất nền CYP2D6
Thuốc kháng acid
10.2. Tương tác với thực phẩm
Febuxostat là thuốc hạ acid uric trong máu. Do đó, những thực phẩm tăng acid uric sẽ làm giảm hiệu quả của thuốc. Vì vậy, trong quá trình điều trị, người bệnh nên kiêng những loại thực phẩm sau:
Không nên ăn nội tạng động vật, hải sản, thịt đỏ.
Không uống bia, rượu, cũng như các loại thức uống có chứa cồn.
Không dùng cafe, thuốc lá và các loại chất kích thích khác.
11. Một số sản phẩm và giá thuốc Febuxostat
Là dược chất khá hiệu quả trong điều trị bệnh Gout, Febuxostat có rất nhiều biệt dược khác nhau. Tuy vậy, chúng đều có đặc điểm chung là được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.
11.1. Thuốc Febustad 80
Thành phần: Febuxostat 80mg
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x10 viên
Công ty sản xuất: Công ty trách nhiệm hữu hạn LD Stada-Việt Nam.
Giá: 21.000đ/viên
11.2. Thuốc Feburic 80
Thành phần: Febuxostat 80mg
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x10 viên
Công ty sản xuất: Patheon France
Công ty đăng ký: Astellas Pharma Singapore Pte; Ltd
Giá: 27.300 đ/viên
11.3. Thuốc ForGout
Thành phần: Febuxostat 20mg
Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x15 viên
Công ty sản xuất: Công ty Cổ phần Dược phẩm Trung ương 3
Giá: 11.200 đ/viên
11.4. Thuốc Febuday 40
Thành phần: Febuxostat 40mg
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x10 viên
Công ty sản xuất: Công ty MSN Laboratories Limited - ẤN ĐỘ.
Giá: 16.300 đ/viên
11.5. Thuốc Fexogold 80
Thành phần: Febuxostat 80mg
Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ x10 viên
Công ty sản xuất: Precise Chemipharma Pvt. Ltd.
Giá: 23.000 đ/viên
12. Lưu ý khi sử dụng thuốc
Muốn sử dụng Febuxostat vừa đạt hiệu quả lại an toàn, thì người dùng phải lưu ý các điểm sau:
Trong quá trình dùng, nếu bệnh nhân gặp một hoặc nhiều tác dụng không mong muốn kể trên thì phải dừng thuốc ngay lập tức. Đồng thời, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ để có hướng can thiệp kịp thời.
Phụ nữ có mang thai hoặc đang cho con bú không nên sử dụng thuốc. Trường hợp, trẻ nhỏ dùng thuốc cũng cần được bác sĩ kê đơn cụ thể.
Khi dùng Febuxostat phải kiêng dùng cà phê, bia, rượu, các chất kích thích,… Bởi chúng làm giảm đi tác dụng và hiệu quả của thuốc.
Kết hợp với chế độ ăn uống lành mạnh như tránh ăn thực phẩm giàu đạm, tích cực ăn rau xanh, hoa quả, uống nhiều nước để đào thải acid uric tốt hơn.
Trên đây là những thông tin cần thiết nhất về thuốc Febuxostat. Hy vọng bạn sẽ không còn băn khoăn trong quá trình lựa chọn thuốc này khi sử dụng và nắm được những lưu ý cần thiết.
Nếu thấy bài viết hay và hữu ích, đừng quên like cũng như chia sẻ để lấy động lực cho đội ngũ y bác sĩ chúng tôi nhé.
