Indomethacin: Cơ chế tác dụng, Chỉ định và Tác dụng phụ

Lương y Nguyễn Công Sáu
 Nguyễn Công Sáu

Indomethacin được biết đến là một thuốc giảm đau, chống viêm thường được dùng trong các bệnh lý về xương khớp. Tuy nhiên thuốc có tác dụng như thế nào đối với cơ thể, cùng theo dõi bài viết dưới đây nhé.

Mục lục [ Ẩn ]
Thuốc indomethacin là thuốc gì?
Thuốc indomethacin là thuốc gì?

1. Indomethacin là thuốc gì?

Indomethacin là một dẫn xuất indole không steroid tổng hợp có hoạt tính chống viêm và đặc tính ngăn ngừa hóa học. Thuốc indomethacin là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) mạnh thường dùng bệnh viêm khớp mạn tính.

Indomethacin được FDA (Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ) lần đầu tiên phê duyệt vào tháng 1 năm 1965.

2. Dạng thuốc và hàm lượng

Các dạng thuốc indomethacin
Các dạng thuốc indomethacin

Indomethacin có những dạng và hàm lượng sau:

  • Viên nén, thuốc uống: 25mg và 50mg
  • Viên nang giải phóng kéo dài, thuốc uống: 75mg
  • Dung dịch tiêm bắp: 50mg
  • Thuốc đạn, thuốc đặt hậu môn: 50 mg
  • Hỗn dịch: 25mg/mL
  • Miếng dán indomethacin 0,5%

3. Cơ chế tác dụng của indomethacin

Cũng giống như các thuốc thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid như ketoprofen, diclofenac,... Indomethacin hoạt động bằng cách ngăn chặn một loại enzym trong cơ thể bạn dẫn đến viêm.

Nó là một chất ức chế không chọn lọc của cyclooxygenase (COX) 1 và 2, các enzym tham gia vào quá trình tổng hợp prostaglandin từ acid arachidonic. 

Indomethacin ức chế quá trình tổn hợp postaglandin từ acid arachidonic
Indomethacin ức chế quá trình tổn hợp postaglandin từ acid arachidonic

Ngoài ra, các phương thức hoạt động khác của indomethacin là:

  • Ức chế nhu động của bạch cầu đa nhân, tương tự như colchicine.
  • Tách rời quá trình phosphoryl hóa oxy hóa trong ty thể sụn như salicylat
  • Ức chế đặc biệt MRP (protein kháng đa thuốc) trong tế bào chuột và người.
  • Ngăn chặn sự hình thành cộng hưởng DNA qua trung gian cyclooxygenase bởi các amin thơm dị vòng. 
  • Ức chế sự biểu hiện của protein đa kháng loại 1, dẫn đến tăng hiệu quả của một số chất chống ung thư trong điều trị các khối u đa kháng thuốc. 
  • Kích hoạt các phosphatase có tác dụng ức chế sự di chuyển và tăng sinh của tế bào ung thư, đồng thời điều chỉnh giảm hệ số sống sót, có thể dẫn đến quá trình tự chết của tế bào khối u. 

4. Chỉ định của thuốc indomethacin

Indomethacin dùng trong viêm cột sống dính khớp
Indomethacin dùng trong viêm cột sống dính khớp

Indomethacin được sử dụng để giảm viêm, đau nhức và hạ sốt. Chỉ định lâm sàng của indomethacin bao gồm:

Thuốc này có thể được sử dụng như một phần phần của liệu pháp điều trị. Do đó, khi sử dụng indomethacin, bạn cần dùng kết hợp với các loại thuốc khác.

5. Liều dùng và cách sử dụng

Liều dùng indomethacin trong các bệnh là khác nhau
Liều dùng indomethacin trong các bệnh là khác nhau

Liều dùng indomethacin trong từng trường hợp bệnh như sau:

Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, viêm xương khớp

  • Người lớn: Dùng liều 25mg/ngày chia 2 đến 3 lần. Nếu dung nạp tốt có thể tăng liều lên 25 hoặc 50mg mỗi ngày. Liều tối đa là 200mg/ngày. Đối với viên nang kéo dài, dùng liều 75mg/ngày, chia một hoặc hai lần. Liều tối đa là 150mg/ngày.
  • Trẻ em: Liều khởi đầu có thể là 1 - 2 mg/kg/ngày chia 2 - 4 liều. Liều tối đa là 3mg/kg/ngày hoặc 200mg/ngày tùy theo đối tượng.

Viêm bao hoạt dịch hoặc viêm gân

  • Người lớn: Dùng liều 75mg đến 15mg chia 3 - 4 lần/ngày trong 7 đến 14 ngày. Đối với viên nang giải phóng kéo dài dùng 75mg/ngày, chia một đến hai lần. Liều tối đa là 150mg/ngày.
  • Trẻ em: Liều khởi đầu có thể là 1 - 2 mg/kg/ngày chia 2 - 4 liều. Liều tối đa là 3mg/kg/ngày hoặc 200mg/ngày tùy theo đối tượng.

Bệnh gout cấp tính: Liều thường là 50mg/lần, 3 lần/ngày cho đến khi con đau thuyên giảm.

Cơn đau cấp tính: Liều thường là 20mg/lần x 3 lần/ngày hoặc 40mg/ngày, chia 2 đến 3 lần.

Lưu ý: Khi sử dụng indomethacin, bạn nên uống với thức ăn và nhiều nước để giảm khó chịu ở bụng.

6. Tác dụng không mong muốn của indomethacin

Các tác dụng phụ của indomethacin là:

  • Buồn nôn và nôn
  • Tiêu chảy
  • Khó chịu ở dạ dày
  • Ợ chua
  • Phát ban
  • Nhức đầu
  • Chóng mặt
  • Buồn ngủ
Indomethacin gây nhức đầu
Indomethacin gây nhức đầu

Ngoài ra, trong những trường hợp nghiêm trọng, người bệnh có thế xuất hiện các triệu chứng như sau:

  • Tăng cân không giải thích được
  • Thở gấp hoặc khó thở
  • Sưng ở bụng, mắt cá chân, bàn chân hoặc chân
  • Sốt
  • Khàn tiếng
  • Da nhợt nhạt
  • Tim đập nhanh
  • Mệt mỏi quá mức
  • Chảy máu hoặc bầm tím bất thường
  • Các triệu chứng giống như cúm
  • Vàng da và mắt
  • Nước tiểu đục, đổi màu hoặc có máu
  • Đi tiểu khó và đau
  • Mờ mắt và các vấn đề khác về thị lực

Nếu bạn gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng như trên, hãy ngừng thuốc và đến cơ sở y tế để khám và điều trị kịp thời.

7. Chống chỉ định

Người bệnh loét dạ dày tá tràng không nên sử dụng indomethacin
Người bệnh loét dạ dày tá tràng không nên sử dụng indomethacin

Indomethacin được chống chỉ định trong những người bệnh sau:

  • Người bệnh đang bị hoặc có tiền sử loét dạ dày tá tràng
  • Dị ứng với indomethacin, aspirin hoặc các NSAID khác
  • Bệnh nhân cắt cắt dạ dày và cắt dạ dày Roux-en-Y
  •  Bệnh nhân có polyp mũi phản ứng với phù mạch với các NSAID khác
  • Trẻ em dưới 2 tuổi (trừ trẻ sơ sinh còn ống động mạch)
  • Tổn thương gan và thận nặng
  • Bệnh nhân bị khuyết tật tim phụ thuộc ống động mạch (chẳng hạn như chuyển vị của các mạch lớn)
  • Tăng huyết áp đáng kể (huyết áp cao)
  • Người bệnh hen suyễn (do gây ra phản ứng dị ứng và dẫn đến tử vong)
  • Phụ nữ mang thai và cho con bú.

8. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng indomethacin cho người cao tuổi
Thận trọng khi sử dụng indomethacin cho người cao tuổi

Khi dùng thuốc, người bệnh cần thận trọng trong những trường hợp như sau:

  • Người cao tuổi thường có nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ hơn so với người trẻ tuổi như chảy máu đường tiêu hóa, rối loạn thần kinh trung ương.
  • Bệnh Parkinson, động kinh, rối loạn tâm thần: Thuốc là trầm trọng thêm những tình trạng này.
  • Người bệnh rối loạn đông máu do indomethacin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cần và làm tăng thời gian chảy máu.
  • Người điều khiển máy móc, lái xe: Thuốc có thể làm mất sự tập trung, chú ý.

9. Tương tác thuốc

Indomethacin có thể gây tương tác với một số thuốc khác, một số có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc và gây ra các tác dụng phụ của indomethacin hoặc thuốc gây tương tác.

Indomethacin gay tương tác với thuốc chống đông máu
Indomethacin gay tương tác với thuốc chống đông máu

Dưới đây là một thuốc thuốc thông thường có thể gây tương tác với indomethacin:

  • Thuốc chống đông máu: Indomethacin và thuốc chống đông máu như warfarin có tác dụng hiệp đồng trong việc cầm máu. Việc sử dụng đồng thời indomethacin và thuốc chống đông máu làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng so với việc chỉ sử dụng một trong hai loại thuốc.
  • Aspirin: việc sử dụng đồng thời indomethacin và aspirin có liên quan đến việc gia tăng đáng kể tỷ lệ phản ứng có hại trên đường tiêu hóa so với việc sử dụng NSAID đơn độc 
  • Thuốc ức chế ACE, Thuốc chẹn thụ thể Angiotensin và Thuốc chẹn beta: indomethacin có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc trên.
  • Thuốc lợi tiểu: Indomethacin  làm giảm tác dụng lợi tiểu natri của thuốc lợi tiểu quai (như furosemide) và thuốc lợi tiểu thiazid ở một số bệnh nhân. Tác dụng này được cho là do NSAID ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận.
  • Digoxin: Việc sử dụng đồng thời indomethacin với digoxin đã được báo cáo là làm tăng nồng độ trong huyết thanh và kéo dài thời gian bán thải của digoxin.
  • Lithium: Indomethacin đã làm tăng nồng độ lithi huyết tương và giảm độ thanh thải lithi ở thận. 
  • Methotrexate: Sử dụng đồng thời indomethacin  và methotrexate có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc methotrexate (ví dụ, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, rối loạn chức năng thận).
  • Cyclosporine: Sử dụng đồng thời indomethacin và cyclosporin có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin.
  • NSAID và Salicylat: Sử dụng đồng thời indomethacin với các NSAID hoặc salicylate khác (ví dụ, diflunisal, salsalate) làm tăng nguy cơ ngộ độc đường tiêu hóa.
  • Pemetrexed: Làm tăng nguy cơ suy tủy, thận và độc tính trong đường tiêu hóa  do pemetrexed.
  • Probenecid: Khi dùng indomethacin cho bệnh nhân đang dùng probenecid, nồng độ indomethacin trong huyết tương có thể tăng lên.

10. Quá liều và xử trí

Sử dụng indomethacin quá liều gây nhiều tác dụng không mong muốn
Sử dụng indomethacin quá liều gây nhiều tác dụng không mong muốn

Nếu bạn dùng quá nhiều indomethacin, bạn có thể gặp các tác dụng phụ như buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, lú lẫn và co giật. Bạn cũng sẽ có nguy cơ mắc các bệnh về dạ dày và chảy máu cao hơn.

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm những điều sau:

  • Buồn nôn
  • Nôn mửa
  • Đau đầu
  • Chóng mặt
  • Sự hoang mang
  • Cực kỳ mệt mỏi
  • Cảm giác tê, châm chích, bỏng rát hoặc kiến ​​bò trên da
  • Co giật

Khi xuất hiện các triệu chứng do sử dụng quá liều indomethacin, người bệnh có thể sử dụng các biện pháp sau nhằm tăng đào thải và bất hoạt tác dụng của thuốc:

  • Hút dạ dày, rửa dạ dày
  • Gây nôn
  • Lợi tiểu
  • Uống than hoạt tính hoặc thuốc nhuận tràng
  • Truyền máu. lọc thận bằng máu nhân tạo (đối với trường hợp nặng).

11. Mọi người thường hỏi về indomethacin

Dưới đây là một số câu hỏi mà nhiều người thường thắc mắc khi sử dụng indomethacin:

Thuốc indomethacin có giá bao nhiêu?

Giá thuốc indomethacin
Giá thuốc indomethacin

Hiện nay, một số thuốc chứa hoạt chất indomethacin có giá tham khảo như sau:

  • Mekoindocin 25 (indomethacin 25mg) của Công ty cổ phần hoá-dược phẩm Mekophar: 400 VNĐ/viên.
  • Indometacin 0,1%, hộp 1 lọ 5mL của Laboratoire Chauvin : 73.000 VNĐ/lọ.
  • Indomethacin 25mg, viên bao tan trong ruột của Công ty LD Meyer-BPC: 150 VNĐ/viên. 

Mất bao lâu để indomethacin phát huy tác dụng?

Thuốc này thường bắt đầu có tác dụng trong vòng 1 tuần , nhưng trong những trường hợp nghiêm trọng, có thể lên đến hai tuần hoặc thậm chí lâu hơn trước khi bạn bắt đầu cảm thấy tốt hơn. 

Ngoài ra, khi sử dụng thuốc indomethacin bạn cần lưu ý những điều sau đây:

  • Uống thuốc cùng với thức ăn để giảm nguy cơ đau bụng.
  • Không nghiền nát, nhai hoặc cắt viên nang giải phóng kéo dài.
  • Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng (25 độ C) và tránh ánh sáng, nơi ẩm ướt.
  • Đối với dung dịch tiêm chỉ nên pha khi dùng đến và phải vứt bỏ phần đã pha nếu không dùng.
  • Pha thuốc tiêm với dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc nước cất. Tránh dùng dung dịch glucose để pha thuốc và dung dịch có pH dưới 6 có thể làm tủa indomethacin.

Bài viết trên đã giúp bạn đọc hiểu rõ hơn về thuốc indomethacin có tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm, đặc biệt bệnh lý viêm xương khớp. Hy vọng những kiến thức này hữu ích đối với bạn.

Nếu bạn còn băn khoăn hay thắc mắc gì về bệnh viêm xương khớp, hãy liên hệ với chúng tôi theo hotline dưới đây để được tư vấn về tình trạng bệnh của mình.

0961.666.383

Xếp hạng: 4 (3 bình chọn)

KINH NGHIỆM ĐỐI PHÓ VỚI BỆNH CƠ - XƯƠNG - KHỚP - DÂY THẦN KINH