Leflunomide là thuốc gì? Thuốc leflunomide có tác dụng như thế nào đối với cơ thể? Sử dụng leflunomide có nguy hiểm không?... Và hàng ngàn câu hỏi khác liên quan đến thuốc leflunomide. Tất cả sẽ được giải đáp trong bài viết dưới đây.
1. Leflunomide là thuốc gì?
Leflunomide là thuốc kê đơn và thuộc nhóm chống thấp khớp tác dụng chậm (DMARDs). Thuốc leflunomide được sử dụng trong viêm khớp dạng thấp ở giai đoạn trung bình đến nặng và viêm khớp vảy nến.
Nó là một chất ức chế tổng hợp pyrimidine hoạt động bằng cách ức chế dihydroorotate dehydrogenase giúp giảm viêm và làm chậm sự tiến triển của tình trạng bệnh, có thể giúp cải thiện hoạt động thể chất của những người bị viêm khớp dạng thấp.
Hiện nay, thuốc chứa leflunomide được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với các hàm lượng 10mg, 20mg và 100mg.
2 Cơ chế tác dụng
Leflunomide là một loại thuốc điều hòa miễn dịch đạt được tác dụng của nó bằng cách ức chế enzyme dihydroorotate dehydrogenase của ty thể (DHODH), đóng một vai trò quan trọng trong quá trình tổng hợp de novo của uridine monophosphate (rUMP), cần thiết cho sự tổng hợp DNA và RNA.
Do đó, leflunomide ức chế sự sinh sản của các tế bào phân chia nhanh chóng, đặc biệt là tế bào lympho.
Sự ức chế DHODH ở người bởi teriflunomide, chất chuyển hóa có hoạt tính của leflunomide, xảy ra ở mức (khoảng 600 nM) đạt được trong quá trình điều trị viêm khớp dạng thấp. Teriflunomide cũng ức chế một số tyrosine kinase.
Teriflunomide ngăn chặn sự mở rộng của các tế bào lympho hoạt hóa và tự miễn dịch bằng cách can thiệp vào sự tiến triển chu kỳ tế bào của chúng trong khi các tế bào non lymphoid có thể sử dụng một con đường khác để tạo ra ribonucleotide của chúng bằng cách sử dụng con đường pyrimidine cứu cánh, giúp chúng ít phụ thuộc hơn vào quá trình tổng hợp de novo.
Teriflunomide cũng có tác dụng kháng vi rút chống lại nhiều loại vi rút bao gồm cả CMV, HSV1 và virus BK, nó đạt được bằng cách ức chế sự nhân lên của vi rút bằng cách can thiệp vào cấu trúc nucleocapsid và do đó lắp ráp virion.
3. Dược động học
Thuốc leflunomide có sinh khả dụng qua đường uống là 80%, liên kết với protein >99%, thuốc chuyển hóa tại niêm mạc đường tiêu hóa và gan.
Thể tích phân bố là 0,13L/kg. Thời gian bán thải từ 14 - 18 ngày và đường bài tiết qua phân (48%) và nước tiểu (43%).
4. Chỉ định của thuốc leflunomide
Viêm khớp dạng thấp và viêm khớp vẩy nến là những chỉ định duy nhất đã được sự chấp nhận của cơ quan quản lý.
Ngoài ra, thuốc còn được chỉ định trong những trường hợp sau:
- Bệnh thận do virus Polyoma BK
- Bệnh Kimura
- Lupus ban đỏ hệ thống
- Hội chứng Felty
- Viêm động mạch Takayasu
- U hạt với viêm đa tuyết
- Bệnh Crohn
- Viêm màng bồ đào
- Ung thư tuyến tiền liệt
- Phòng ngừa từ chối ghép tạng
>> Có thể bạn quan tâm: Cẩm nang kiến thức về thuốc hydroxychloroquine mà bạn cần biết
5. Liều dùng và cách sử dụng
Liều khởi đầu thông thường của Leflunomide là một viên 100 mg một lần mỗi ngày trong ba ngày đầu tiên. Sau đó, hầu hết bệnh nhân cần một liều:
- Đối với viêm khớp dạng thấp: 10 hoặc 20 mg Leflunomide Winthrop một lần mỗi ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh.
- Đối với viêm khớp vảy nến: 20 mg Leflunomide Winthrop một lần mỗi ngày.
6. Tác dụng phụ của leflunomide
Do phải mất tới 2 năm sau khi ngừng dùng leflunomide nồng độ huyết tương chất chuyển hóa có tác dụng mới xuống tới mức không thể phát hiện được nên các tác dụng phụ có thể xảy ra sau khi đã ngừng thuốc.
Các tác dụng phụ giới hạn liều là tổn thương gan, bệnh phổi và ức chế miễn dịch.
Các tác dụng phụ phổ biến nhất (xảy ra ở > 1% những người được điều trị bằng nó), theo thứ tự tần suất xấp xỉ giảm dần: tiêu chảy, nhiễm trùng đường hô hấp, rụng tóc, huyết áp cao, phát ban, buồn nôn, viêm phế quản, đau đầu, đau bụng, đau lưng, khó tiêu, nhiễm trùng đường tiết niệu, chóng mặt, rối loạn khớp, ngứa ngáy, giảm cân, chán ăn, ho, viêm dạ dày ruột, viêm họng, viêm bao gân, nôn mửa, suy nhược, phản ứng dị ứng, đau ngực, khô da, chàm, dị cảm, viêm phổi, viêm mũi, viêm màng hoạt dịch, sỏi đường mật và khó thở.
Trong khi các tác dụng phụ không phổ biến (xảy ra ở 0,1-1% những người được điều trị bằng thuốc) bao gồm: táo bón, nấm miệng, viêm miệng, rối loạn vị giác, giảm tiểu cầu và nổi mề đay.
Hiếm khi (trong 0,1% những người được điều trị bằng thuốc), nó có thể gây ra: sốc phản vệ, phù mạch, thiếu máu, mất bạch cầu hạt, bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, pancytopenia, viêm mạch, hoại tử biểu bì độc, hội chứng Stevens-Johnson, nhiễm trùng nặng, bệnh phổi kẽ, xơ gan và suy gan.
7. Chống chỉ định
Chống chỉ định bao gồm:
- Mang thai, phụ nữ có khả năng sinh đẻ (trừ khi sử dụng biện pháp tránh thai)
- Bệnh gan, viêm gan siêu vi B/C, huyết thanh dương tính
- Nhiễm trùng nghiêm trọng đang hoạt động
- Quá mẫn cảm
8. Thận trọng
Thận trọng khi dùng thuốc trong khi lái xe và sử dụng máy móc vì nó có thể khiến bạn cảm thấy chóng mặt, làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của người sử dụng.
Thành phần của thuốc có chứa lactose, do đó người bệnh không dung nạp loại đường này nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
9. Tương tác thuốc
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi cách hoạt động của thuốc hoặc làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng. Chẳng hạn như:
- Methotrexate: Khi sử dụng đồng thời hai thuốc này, tỷ lệ người bệnh có enzym gan tăng cao hơn và dẫn đến nguy cơ bị giảm 3 dòng tế bào máu ngoại vi, giảm bạch cầu hạt hoặc giảm tiểu cầu.
- Vắc xin sống như vắc xin sởi, quai bị, rubella, thủy đậu,...: Leflunomide làm giảm chức năng miễn dịch, từ đó làm tăng nguy cơ mắc bệnh mà vắc xin được chỉ định để ngăn ngừa.
- Thuốc kháng sinh: Kết hợp leflunomide với rifampicin có thể gây ra mức leflunomide cao hơn trong cơ thể, từ đó làm tăng tác dụng phụ của leflunomide.
- Thuốc chống đông máu: Leflunomide có thể làm giảm tác dụng của thuốc chống đông máu như warfarin.
10. Quá liều và xử trí
Hiện nay chữa rõ liều gây độc ở người sử dụng, tuy nhiên, đối với ngộ độc ở động vật sẽ xuất hiện các triệu chứng sau: giảm cử động, chảy nước mắt, nôn, run đầu chi, co giật và loét môn vị.
Xử trí:
- Tăng đào thải bằng cholestyramin hoặc than hoạt.
- Uống hoặc bơm than hoạt tính dưới dạng dung dịch treo vào dạ dày.
11. Mọi người thường hỏi về leflunomide
Dưới đây là một số câu hỏi mà nhiều người thắc mắc khi sử dụng leflunomide:
Thời gian tốt nhất trong ngày để dùng leflunomide là gì?
Leflunomide có thể được uống bất kỳ lúc nào trong ngày, cùng với thức ăn hoặc không và nên được nuốt hoàn toàn. Tốt nhất là nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
Bạn có thể dùng leflunomide trong bao lâu?
Điều trị bằng leflunomide có thể được tiếp tục trong hơn 10 năm miễn là nó có hiệu quả và không xảy ra tác dụng phụ nghiêm trọng.
Trên đây là những thông tin về thuốc Leflunomide mà bạn có thể tham khảo. Hy vọng những kiến thức trên hữu ích đối với bạn, đặc biệt người bệnh xương khớp.
Thuốc có tác dụng đối với người bệnh viêm khớp dạng thấp, tuy nhiên nó cũng có thể gây ra nhiều tác dụng phụ cho người sử dụng. Do đó, trước khi sử dụng thuốc bạn nên tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa hoặc dược sĩ.
Nếu bạn còn bất kỳ câu hỏi nào liên quan đến bệnh xương khớp, hãy liên hệ với chúng tôi theo hotline dưới đây để được chuyên gia tư vấn trực tiếp.
