Methylprednisolon: Thuốc chống viêm và ức chế miễn dịch

Lương y Nguyễn Công Sáu
 Nguyễn Công Sáu

Bạn đang sử dụng thuốc chứa methylprednisolon nhưng chưa hiểu rõ về hoạt chất này và tác dụng của nó đối với sức khỏe. Theo dõi ngay bài viết dưới đây để được giải đáp thắc mắc về thuốc này nhé.

Mục lục [ Ẩn ]
Thuốc methylprednisolon là gì?
Thuốc methylprednisolon là gì?

1. Methylprednisolon là thuốc gì?

Methylprednisolon là một glucocorticoid tổng hợp, chủ yếu được kê với tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch. 

Nó được sử dụng để điều trị nhiều tình trạng viêm khác nhau như viêm khớp, lupus, bệnh vẩy nến, viêm loét đại tràng, rối loạn dị ứng, rối loạn nội tiết và các tình trạng ảnh hưởng đến da, mắt, phổi, dạ dày, hệ thần kinh và tế bào máu.

Nó được sử dụng với liều lượng thấp cho các bệnh mãn tính hoặc được sử dụng đồng thời với liều lượng cao trong các đợt bùng phát cấp tính.

Hiện nay, methylprednisolone được bào chế dưới dạng viên nén, thuốc tiêm và dịch treo để thụt với hàm lượng như sau:

  • Thuốc tiêm (methylprednisolon acetat): 20 mg/ml (5 ml, 10 ml), 40 mg/ml (1 ml, 5 ml, 10 ml), 80 mg/ml (1 ml, 5 ml).
  • Thuốc tiêm (methylprednisolone natri succinate): 40 mg (1 ml, 3 ml), 125 mg (2 ml, 5 ml), 500 mg (1 ml, 4 ml, 8 ml, 20 ml), 1.000 mg (1 ml, 8 ml, 50 ml), 2.000 mg (30,6 ml).
  • Viên nén: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg.
  • Dịch treo để thụt: methylprednisolon 40 mg/chai.

2. Cơ chế tác dụng thuốc methylprednisolon

Methylprednisolone và các dẫn xuất của nó, methylprednisolone acetate succinate và methylprednisolone sodium, là glucocorticoid tổng hợp, có tác dụng trung gian được sử dụng chủ yếu làm chất chống viêm hoặc ức chế miễn dịch. 

Methylprednisolone khuếch tán thụ động qua màng tế bào và liên kết với thụ thể glucocorticoid nội bào. Phức hợp này chuyển vị vào nhân, nơi nó tương tác với các trình tự DNA cụ thể, dẫn đến tăng cường hoặc ngăn chặn quá trình phiên mã của các gen cụ thể. 

Cơ chế tác dụng của methylprednisolon
Cơ chế tác dụng của methylprednisolon

Phức hợp thụ thể methylprednisolone-glucocorticoid liên kết và ngăn chặn các vị trí khởi động của gen tiền viêm, thúc đẩy sự biểu hiện của các sản phẩm gen chống viêm và ức chế sự tổng hợp các cytokine gây viêm, chủ yếu bằng cách ngăn chặn chức năng của các yếu tố phiên mã, chẳng hạn như hạt nhân. yếu tố-kappa-B (NF-kB). 

Methylprednisolone cũng ngăn chặn sự tổng hợp cyclooxygenase (COX) -2, chịu trách nhiệm sản xuất prostaglandin trong mô bị tổn thương, dẫn đến tình trạng viêm. 

Bằng cách đảo ngược tính thấm của mao mạch, ngăn chặn sự di chuyển của nguyên bào sợi và bạch cầu đa nhân trung tính, kiểm soát tốc độ tổng hợp protein và ổn định các lysosome, ở cấp độ tế bào, nó cũng có thể kiểm soát hoặc ngăn ngừa viêm nhiễm thông qua những hoạt động này.

Nó ức chế các chức năng miễn dịch qua trung gian tế bào, đặc biệt là những chức năng phụ thuộc vào tế bào lympho. Sử dụng glucocorticoid dẫn đến tăng bạch cầu đa nhân trung tính, tăng bạch cầu đơn nhân nhỏ hơn, giảm mạnh bạch cầu ái toan lưu hành và giảm ít tế bào lympho hơn. 

Việc sử dụng methylprednisolone và các glucocorticoid khác làm giảm khả năng của bạch cầu bám vào nội mạc mạch máu và thoát ra khỏi hệ tuần hoàn. Glucocorticoid làm suy giảm nhiều chức năng khác nhau của tế bào T, và liều lượng từ trung bình đến cao gây ra quá trình apoptosis của tế bào T trong khi vẫn giữ nguyên chức năng tế bào B và sản xuất kháng thể. 

Các phản ứng cụ thể của mô đối với steroid có thể xảy ra do sự hiện diện trong mỗi mô của các chất điều hòa protein cụ thể kiểm soát sự tương tác giữa phức hợp hormone-thụ thể và các yếu tố đáp ứng DNA cụ thể. Hoạt động này dẫn đến một loạt các biểu hiện gen và các phản ứng sinh lý của corticosteroid.

3. Dược động học

Methylprednisolone đường uống được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng 89,9%. Trái ngược với glucocorticoid nội sinh, methylprednisolon không liên kết với glycoprotein transcortin (corticosteroid binding globulin, CBG) nhưng có liên kết protein vừa phải với albumin.

Thuốc hấp thu đường tiêu hóa
Thuốc hấp thu đường tiêu hóa

Do đó, dược động học của methylprednisolon là tuyến tính và không phụ thuộc vào liều lượng. Bệnh nhân có nồng độ albumin thấp có nguy cơ bị các tác dụng phụ trong quá trình điều trị bằng glucocorticoid. Methylprednisolone đường uống phân bố vừa phải vào mô ở mức 1,38L/kg.

Methylprednisolone được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan và đào thải các chất chuyển hóa qua thận; khi thải trừ methylprednisolone không đổi qua thận chỉ 1,3-9,2%.  

Chuyển hóa ở gan qua trung gian của 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase (11 [beta] -HSD) và 20-ketosteroid reductases. 

Methylprednisolone trải qua quá trình bài tiết qua thận các chất chuyển hóa không hoạt tính ưa nước, bao gồm 20-carboxyl methylprednisolone và 6 [beta] -hydroxy-20 [alpha] -hydroxymethylprednisolone.  

4. Chỉ định của thuốc methylprednisolon

Methylprednisolone là một corticosteroid tổng hợp toàn thân, giống như glucocorticoid tự nhiên, có nhiều tác dụng sinh lý. Việc sử dụng methylprednisolone trên lâm sàng chủ yếu là do hoạt tính chống viêm và ức chế miễn dịch của nó trong cơ thể con người.

Methylprednisolon được dùng trong viêm khớp dạng thấp
Methylprednisolon được dùng trong viêm khớp dạng thấp

Các chỉ định của methylprednisolon phân loại theo việc sử dụng nó trong các hệ thống cơ quan khác nhau:

  • Bệnh thấp khớp: viêm tim cấp, bệnh gout cấp, viêm cột sống dính khớp, viêm da cơ và viêm đa cơ, viêm khớp vảy nến, viêm khớp dạng thấp, bao gồm cả loại vị thành niên và lupus ban đỏ hệ thống. 
  • Da liễu: viêm da dị ứng, viêm da tiếp xúc, pemphigus vulgaris và foliaceus, pemphigus bọng nước, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. 
  • Nội tiết: tăng sản thượng thận bẩm sinh, tăng calci huyết liên quan đến ung thư và như một phương pháp điều trị thứ hai kết hợp với mineralocorticoid cho bệnh suy vỏ thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát.
  • Tiêu hóa: đợt cấp của bệnh viêm ruột. 
  • Huyết học: thiếu máu tan máu tự miễn, thiếu máu bất sản bẩm sinh (hồng cầu) và giảm tiểu cầu miễn dịch. 
  • Thần kinh: đợt cấp của bệnh đa xơ cứng.
  • Nhãn khoa: dị ứng và viêm nghiêm trọng của mắt, chẳng hạn như viêm màng bồ đào, viêm củng mạc, viêm túi mật, viêm mống mắt và viêm túi lệ, viêm giác mạc, viêm dây thần kinh thị giác, viêm mạch máu võng mạc và viêm kết mạc dị ứng. 
  • Thận học: hội chứng thận hư, loại vô căn hoặc thứ phát sau viêm thận lupus. 
  • Phổi: viêm phổi do hít phải, hen suyễn, bệnh berili mãn tính, như một loại thuốc hỗ trợ cho hóa trị liệu kháng lao trong bệnh lao phổi lan tỏa, trong bệnh viêm phổi tăng bạch cầu ái toan và bệnh sarcoidosis có triệu chứng. 

Các chỉ định được khác cho methylprednisolone bao gồm:

  • Sử dụng nội mô và mô mềm trong viêm khớp gút cấp tính, viêm bao hoạt dịch cấp tính và bán cấp tính, viêm bao gân cấp tính, viêm thượng đòn và viêm bao hoạt dịch của viêm xương khớp. 
  • Sử dụng chủ ý trong bệnh rụng tóc từng mảng, lupus ban đỏ dạng đĩa, bệnh sẹo lồi và bệnh liken phẳng. 
Methylprenisolon điều trị buồn nôn trong giai đoạn thai kỳ
Methylprenisolon điều trị buồn nôn trong giai đoạn thai kỳ

Ngoài ra, methylprednisolone còn được chỉ định trong một số trường hợp như:

  • Điều trị hỗ trợ cho chấn thương tủy sống cấp tính
  • Hội chứng suy hô hấp cấp tính từ trung bình đến nặng và viêm gan do rượu nặng
  • Là một tác nhân phòng ngừa trong hội chứng viêm tiểu phế quản tắc nghẽn
  • Điều trị thải ghép cấp tính qua trung gian tế bào và kháng thể trong cấy ghép tim
  • Hỗ trợ trong điều trị đợt cấp của bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính
  • Buồn nôn và nôn mửa nghiêm trọng / khó chịu khi mang thai
  • Điều trị hỗ trợ viêm phổi do Pneumocystis ở bệnh nhân nhiễm HIV
  • Như một biện pháp thay thế giảm nhẹ trong ung thư tuyến tiền liệt di căn kháng chiến

>> Có thể bạn quan tâm đến thuốc điều trị bệnh xương khớp: Cẩm nang kiến thức về thuốc tramadol

5. Liều dùng và cách sử dụng

Liều dùng methylprednisolon được xác định theo từng người bệnh. Thông thường, liều ban đầu là 6 - 40mg/ngày. Sau đó, xác định liều thấp nhất có tác dụng đối với từng người bệnh.

Khi dùng liều lớn trong thời gian dài, cần sử dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon 2 ngày/lần vào mỗi buổi sáng.

Sử dụng methylprednisolon theo chỉ định của bác sĩ
Sử dụng methylprednisolon theo chỉ định của bác sĩ

Dưới đây là một số liều dùng của các bệnh mà bạn có thể tham khảo. Tuy nhiên, đối với những dạng thuốc kê đơn như methylprednisolon, người bệnh nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng:

  • Cơn hen nặng: Tiêm tĩnh mạch (IM) 60 - 120mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần; sau khi đã khỏi cơn hen cấp tính dùng liều 32 - 48mg/ngày. Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng thuốc trong khoảng 10 - 14 ngày kể từ ngày bắt đầu điều trị.
  • Bệnh thấp nặng: Liều 0,8mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó củng cố dùng một liều duy nhất hàng ngày và giảm giảm dần liều đến liều thấp nhất có tác dụng.
  • Viêm khớp dạng thấp: Liều ban đầu 4 - 6mg/ngày. Đối với đợt cấp tính, dùng liều 16 - 32mg/ngày và sau đó giảm dần.
  • Viêm khớp mạn tính ở trẻ (khi xuất hiện biến chứng nguy hiểm đến tính mạng): Liều 10 - 30mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).
  • Viêm loét đại tràng mạn tính: Tình trạng nhẹ thụt giữ 80mg và tình trạng nặng uống 8 - 24mg/ngày.
  • Hội chứng thận hư nguyên phát: Liều ban đầu 0,8 - 1,6 mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần.
  • Dị ứng nặng: Dùng liều 125mg, cứ 6 giờ tiêm một lần.
  • Thiếu máu, tan máu do miễn dịch: Uống 64mg/ngày hoặc tiêm tĩnh mạch 1000mg/ngày trong 3 ngày. Điều trị ít nhất trong 6 - 8 tuần.

6. Tác dụng phụ của methylprednisolon

Methylprednisolon gây mỏng da cho người sử dụng
Methylprednisolon gây mỏng da cho người sử dụng

Các tác dụng phụ của methylprednisolon gây ra trên các hệ thống cơ quan khác nhau bị ảnh hưởng:

  • Da và ngoại hình bao gồm mỏng da và da sần sùi, các đặc điểm của bệnh Cushingoid và tăng cân.
  • Nhãn khoa: sự hình thành của đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp và sự phát triển của ngoại nhãn.
  • Tim mạch: giữ nước và tăng huyết áp, bệnh xơ vữa động mạch sớm, loạn nhịp tim và có thể tăng lipid máu.
  • Đường tiêu hóa: tăng nguy cơ viêm dạ dày, hình thành vết loét và xuất huyết đường tiêu hóa. 
  • Xương và cơ: loãng xương, hoại tử xương và bệnh cơ.
  • Thần kinh: rối loạn tâm trạng, rối loạn tâm thần và suy giảm trí nhớ.
  • Chuyển hóa và nội tiết: tăng đường huyết và ức chế trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận.
  • Hệ thống miễn dịch: tăng nhạy cảm với nhiễm trùng.
  • Huyết họ: tăng bạch cầu và tăng bạch cầu trung tính.

7. Chống chỉ định

Chống chỉ định methylprednisolon bao gồm bệnh nhân quá mẫn với thuốc hoặc các thành phần của thuốc, nhiễm nấm toàn thân, dùng thuốc trong khoang, vắc xin vi rút sống hoặc giảm độc lực, ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, hoặc ở trẻ sinh non. 

8. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng methylprednisolon cho người viêm loét dạ dày
Thận trọng khi sử dụng methylprednisolon cho người viêm loét dạ dày

Thận trọng khi sử dụng thuốc methylprednisolon trong những trường hợp sau:

  • Bệnh xơ gan, herpes simplex ở mắt, tăng huyết áp, viêm túi thừa, suy giáp, nhược cơ, bệnh loét dạ dày tá tràng, loãng xương, viêm loét đại tràng, suy thận, tiểu đường, tiền sử rối loạn co giật, nhồi máu cơ tim.
  • Điều trị dài ngày có thể gây loãng xương, bệnh cơ, vết thương chậm lành.
  • Thanh thải corticosteroid có thể tăng ở bệnh nhân cường giáp và giảm ở bệnh nhân suy giáp, điều chỉnh liều khi cần thiết.
  • Bệnh nhân dùng corticosteroid nên tránh những người bị bệnh thủy đậu hoặc bệnh sởi nếu chưa được tiêm thuốc phòng ngừa.
  • Bệnh lao tiềm ẩn có thể tái hoạt.
  • Nguy cơ hở hàm ếch tăng nhẹ nếu sử dụng thuốc này trong thai kỳ.

9. Tương tác thuốc

Thận trọng khi dùng methylprednisolon đồng thời với các thuốc được dưới đây.

Chất cảm ứng enzym

Tất cả các thuốc nằm trong nhóm chất cảm ứng enzym đều làm tăng độ thanh thải và giảm thời gian bán thải của methylprednisolon khi dùng đồng thời.

Phenobarbital, phenytoin, rifampicin, carbamazepine và barbiturat, làm tăng men gan và tốc độ đào thải, do đó làm giảm tác dụng ức chế miễn dịch của methylprednisolon. Có thể cần tăng liều lượng để đạt được hiệu quả mong muốn của methylprednisolon.

Tương tác thuốc của methylprednisolon
Tương tác thuốc của methylprednisolon

Thuốc ức chế Cytochrome P450 (CYP3A4)

Troleandomycin, ketoconazole và clarithromycin ức chế chuyển hóa và có thể làm giảm tốc độ thải trừ, đồng thời tăng thời gian bán thải của methylprednisolon. Nên giảm liều lượng cho phù hợp để tránh tác dụng phụ. 

Uống thuốc tránh thai

Thuốc tránh thai đường uống ức chế quá trình oxy hóa, nổi bật là khả năng làm giảm độ thanh thải methylprednisolone.

Chất ức chế p-glycoprotein

Methylprednisolone được chứng minh là chất nền của P-glycoprotein; sự ức chế của nó được cho là làm tăng sự hấp thụ và phân phối methylprednisolone. Không có liên quan lâm sàng nào được liên kết.

Ciclosporin, tacrolimus, sirolimus (Rapamycin)

Methylprednisolone và cyclosporine ức chế sự trao đổi chất và do đó làm tăng khả năng gặp các tác dụng phụ liên quan đến một trong hai loại thuốc riêng lẻ. Ngoài các tác dụng phụ đã biết, co giật đã được báo cáo.

Thuốc ức chế COX-1

Methylprednisolone có thể làm tăng tốc độ thải trừ khi dùng aspirin liều cao mãn tính. Bệnh nhân dễ bị tăng nồng độ salicylate trong huyết thanh hoặc nhiễm độc salicylate khi ngừng sử dụng methylprednisolone. 

Thuốc chống đông máu

Thuốc chống đông máu thể hiện các tương tác khác nhau; theo dõi các chỉ số đông máu được khuyến cáo để đạt được hiệu quả mong muốn. 

10. Quá liều và xử trí

Quá liều methylprednisolon có thể không gây ra các triệu chứng đe dọa tính mạng. 

Tuy nhiên, sử dụng liều lượng steroid cao trong thời gian dài có thể dẫn đến các triệu chứng như:

  • Da mỏng, dễ bầm tím
  • Tăng khối lượng mỡ
  • Tăng mụn trứng cá hoặc lông mặt
  • Các vấn đề về kinh nguyệt

11. Lưu ý khi sử dụng thuốc methylprednisolon

Bảo quản thuốc methylprednisolon tại nhiệt độ phòng
Bảo quản thuốc methylprednisolon tại nhiệt độ phòng

Khi sử dụng thuốc methylprednisolon, người bệnh cần lưu ý những điều dưới đây:

  • Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15 - 25 độ C, nơi khô ráo thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp chiếu vào thuốc.
  • Đối với dung dịch đã pha nên được bảo quản ở nhiệt độ 25 độ C hoặc trong tủ lạnh (4 độ C) và sử dụng trong 48 giờ.

Mặc dù thuốc methylprednisolon có tác dụng chống viêm bao gồm người bệnh xương khớp, tuy nhiên nó có thể gây nhiều tác dụng phụ cho người bệnh. Do đó, người bệnh có thể tham khảo các phương pháp điều trị khác như sử dụng thảo dược tự nhiên, vật lý trị liệu, tập luyện đều đặn, chế độ sinh hoạt hợp lý,... để ngăn ngừa tình trạng bệnh diễn biến nguy hiểm.

Nếu bạn còn câu hỏi hay thắc mắc liên quan đến bệnh xương khớp, hãy liên hệ với chúng tôi theo hotline dưới đây để được chuyên gia tư vấn trực tiếp.

0961 666 383

Xếp hạng: 4.5 (2 bình chọn)

KINH NGHIỆM ĐỐI PHÓ VỚI BỆNH CƠ - XƯƠNG - KHỚP - DÂY THẦN KINH