Tramadol có tác dụng gì? Thuốc tramadol sử dụng có hiệu quả không? Ai không nên sử dụng thuốc tramadol?... Và hàng ngàn câu hỏi mà người bệnh thắc mắc khi sử dụng tramadol. Tất cả sẽ được giải đáp trong bài viết dưới đây.
1. Tramadol là thuốc gì?
Tramadol là một loại thuốc giảm đau opioid được sử dụng để điều trị cơn đau vừa đến nặng vừa phải. Nó được bào chế được sử dụng dưới dạng thuốc viên nén, viên nén giải phóng kéo dài, thuốc đạn và thuốc tiêm.
Thuốc tramadol có thể được bán kết hợp với paracetamol (acetaminophen) để tăng tác dụng điều trị.
2. Cơ chế tác dụng
Tramadol gây ra tác dụng giảm đau thông qua hệ thống các thụ thể sau:
- Chủ vận của thụ thể μ-opioid (MOR) và ở mức độ thấp hơn của thụ thể σ-opioid (DOR) và thụ thể 🇰-opioid (KOR)
- Chất ức chế tái hấp thu serotonin (SRI) và chất ức chế tái hấp thu norepinephrine
- Chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT
- Chất đối kháng thụ thể acetylcholin M1 và M3
- Chất đối kháng thụ thể α7 nicotinic acetylcholine
- Chất đối kháng thụ thể NMDA (rất yếu)
- Chất ức chế TRPA1
Tramadol tồn tại dưới dạng hỗn hợp racemic, đồng phân đối quang dương ức chế tái hấp thu serotonin trong khi đồng phân đối quang âm ức chế tái hấp thu noradrenaline, bằng cách liên kết và ngăn chặn các chất vận chuyển.
Nó cũng hoạt động như một chất giải phóng serotonin. Cả hai đồng phân đối quang của tramadol đều là chất chủ vận của thụ thể μ-opioid và chất chuyển hóa M1 của nó.
Tramadol tác động lên các thụ thể opioid thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính chính là desme tramadol, có ái lực cao hơn 700 lần với MOR so với tramadol. Tất cả những tác dụng này hiệp đồng để gây giảm đau.
3. Dược động học
Thuốc tramadol được chuyển hóa ở gan thông qua cytochrome P450 và isoenzyme CYP2B6, CYP2D6 và CYP3A4, được O- và N-demethyl thành 5 chất chuyển hóa khác nhau.
Trong tất cả các chất chuyển hóa, des tramadol là quan quan trọng nhất vì nó có ái lực μ gấp 200 lần tramadol và hơn thế nữa nó có thời gian bán thải là 9 giờ so với 6 giờ của tramadol.
Đối với những người có hoạt động CYP2D6 giảm cần tăng liều lên 30% để đạt được mức độ giảm đau tương tự như những người có mức hoạt động CYP2D6 bình thường.
Sau đó, các chất chuyển hóa tan trong nước được bài tiết qua thận. Do đó, người suy gan và suy thận nên được giảm liều khi sử dụng.
4. Chỉ định của thuốc tramadol
Tramadol được sử dụng chủ yếu để điều trị các cơn đau từ nhẹ đến nặng, cả cấp tính và mãn tính, chẳng hạn như bệnh viêm khớp, thoái hóa cột sống, ung thư,...
>> Có thể bạn quan tâm đến thuốc giảm đau mạnh:
Morphin: Tác dụng, Chỉ định, Liều dùng và Lưu ý khi dùng
5. Liều dùng và cách sử dụng
Liều dùng của người lớn cho cơn đau vừa đến nặng (từ 18 - 64 tuổi):
- Dạng giải phóng tức thì: Liều hàng ngày điển hình có thể tăng 50mg khi dung nạp 3 ngày/lần để đạt 200mg/ngày (50mg x 4 lần/ngày). Liều duy trì là 50 - 100mg mỗi 4 - 6 giờ khi cần thiết. Liều tối đa 400mg/ngày.
- Dạng giải phóng kéo dài: Liều điển hình là 100mg/ngày. Tăng liều từ từ 100mg mỗi 5 ngày. Liều tối đa là 300mg/ngày.
Liều dùng của trẻ em cho cơn đau vừa đến nặng:
- Trẻ em từ 17 tuổi trở lên: Liều dùng tương tự người lớn.
- Trẻ em từ 0 - 17 tuổi: Không có khuyến cáo sử dụng tramadol.
Liều dùng cho người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên):
- Liều tối đa: 300mg/ngày.
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận:
- Dạng giải phóng tức thì: Dùng liều 50 - 100mg mỗi 12 giờ. Liều tối đa là 200 mg mỗi ngày.
- Dạng giải phóng kéo dài: Không nên sử dụng dạng bào chế này.
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận:
- Dạng giải phóng tức thì: Dùng liều 50mg mỗi 12 giờ.
- Dạng giải phóng kéo dài: Không nên sử dụng bào chế này.
6. Tác dụng phụ của tramadol
Các tác dụng phụ thường gặp của tramadol bao gồm buồn nôn, chóng mặt, khô miệng, khó tiêu, đau bụng, chóng mặt, nôn mửa, táo bón, buồn ngủ và nhức đầu.
Các tác dụng khác có thể do tương tác với các thuốc khác. Tramadol có các tác dụng phụ phụ thuộc vào liều lượng tương tự như morphin bao gồm ức chế hô hấp.
7. Chống chỉ định
Chống chỉ định tramadol bao gồm quá mẫn với tramadol hoặc opioid; tắc nghẽn đường tiêu hóa. Sử dụng đồng thời các chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs) hoặc sử dụng trong vòng 14 ngày.
Tránh sử dụng tramadol trong thai kỳ vì nó có thể gây ra một số tác dụng bất lợi cho trẻ và chỉ sử dụng nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi.
8. Thận trọng
Thận trọng sử dụng thuốc cho người cao tuổi (đặc biệt bệnh nhân trên 75 tuổi), bệnh nhân suy nhược và bệnh nhân có rối loạn hô hấp mạn tính có nguy cơ cao gặp tác dụng không mong muốn.
Thận trọng sử dụng thuốc cho bệnh nhân tăng áp lực nội sọ, chấn thương sọ, tối loạn trung tâm hoặc chức năng hô hấp.
9. Tương tác thuốc
Tramadol hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu serotonin - norepinephrine và do đó có thể tương tác với các thuốc serotonin, dẫn đến hội chứng serotonin.
- Chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc
- Chất ức chế tái hấp thu serotonin - norepinephrine
- Thuốc chống trầm cảm ba vòng
- Thuốc ho và cảm lạnh có chứa dextromethorphan
- Thuốc ức chế chuyển hóa serotonin
Nó cũng có thể làm cho một số thuốc chống nôn đối kháng serotonergic kém hiệu quả hơn.
Tramadol cũng hoạt động như một chất chủ vận opioid và do đó có thể làm tăng nguy cơ bị tác dụng phụ khi sử dụng với các thuốc giảm đau opioid khác (như morphin, pethidine, tapentadol, oxycodone và fentanyl.
Tramadol được chuyển hóa bởi các enzym CYP2D6, góp phần vào quá trình chuyển hóa của khoảng 25% tất cả các loại thuốc. Bất kỳ loại thuốc nào có khả năng ức chế hoặc cảm ứng các enzym này đều có thể tương tác với tramadol.
Tramadol làm tăng nguy cơ co giật bằng cách hạ thấp ngưỡng co giật. Sử dụng các loại thuốc khác làm giảm ngưỡng co giật (chẳng hạn như thuốc chống loạn thần hoặc amphetamine) càng làm tăng nguy cơ này.
10. Quá liều và xử trí
Các yếu tố nguy cơ khi quá liều tramadol bao gồm trầm cảm, nghiện và co giật, thậm chí có thể dẫn đến tử vong.
Khi xuất hiện tình trạng ngộ độc tramadol, người bệnh được hỗ trợ bằng cách sử dụng Naloxon để giải độc, tuy nhiên nguy cơ động kinh cũng có thể tăng lên. Bên cạnh đó, người bệnh có thể được điều trị bằng cách thở oxygen và thuốc tăng huyết áp theo chỉ định lâm sàng.
Trên đây là những kiến thức về thuốc tramadol mà bạn có thể tham khảo. Hy vọng những thông tin này hữu ích đối với bạn, bao gồm người bệnh xương khớp.
Thuốc này có tác dụng giảm đau mạnh cho người bệnh xương khớp khi kết hợp với paracetamol. Tuy nhiên, thuốc này cũng có thể gây nhiều tác dụng bất lợi cho người sử dụng.
Do đó người bệnh có thể lựa chọn những phương pháp hỗ trợ điều trị như tập thể dục, thuốc thảo dược, thuốc dược liệu, vật lý trị liệu,... để ngăn ngừa tình trạng bệnh xảy ra.
Nếu bạn có câu hỏi nào liên quan đến bệnh xương khớp, hãy liên hệ với chúng tôi theo hotline dưới đây để được chuyên gia tư vấn trực tiếp.
