Tenoxicam là một trong những thuốc thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Thuốc này có đặc điểm như thế nào, tác dụng của thuốc đối với cơ thể như thế nào,... Đừng bỏ lỡ bài viết dưới đây nhé!
1. Tenoxicam là thuốc gì?
Tenoxicam là một acid amin monocarboxylic được tạo ra từ thienothiazin thu được bằng cách ngưng tụ nhóm cacboxyl của 4-hydroxy-2-methylthieno [2,3-e] [1,2] acid thiazine-3-cacboxylic 1,1-dioxit với nhóm amin của 2-aminopyridine.
Thuốc tenoxicam trên thị trường có tên thương hiệu là Mobiflex và Tilcotil. Nó là một trong những thuốc thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID), có đặc tính giảm đau và hạ sốt, được sử dụng để điều trị bệnh viêm xương khớp.
Tenoxicam được bào chế dưới dạng thuốc và hàm lượng như sau:
- Viên nén: 20 mg
- Thuốc bột pha tiêm: 20mg/lọ
- Thuốc đạn đặt trực tràng: 20mg
2 Cơ chế tác dụng
Teboxicam hoạt động bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp của prostaglandin bằng cách ức chế cyclooxygenase, chất chuyển đổi acid arachidonic thành endoperoxide theo chu kỳ, tiền chất prostaglandin.
Ngoài tác dụng chống viêm, chúng còn có tác dụng giảm đau, hạ sốt và ức chế tiểu cầu. Sự ức chế tổng hợp prostaglandin có tác dụng giảm đau và sự hạ nhiệt có thể xảy ra do tác động trung tâm của vùng dưới đồi, dẫn đến giãn nở ngoại vi, tăng lưu lượng máu, mất nhiệt qua da.
3. Dược động học
Dược động học của tenoxicam như sau:
Sự hấp thu
Sau khi uống, tenoxicam được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn dưới dạng thuốc không thay đổi. Thức ăn dùng chung làm giảm tốc độ nhưng không làm giảm mức độ hấp thu của thuốc.
Tenoxicam thâm nhập tốt vào dịch khớp để tạo ra nồng độ xấp xỉ một nửa nồng độ trong huyết tương. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương là khoảng 72 giờ.
Với liều khuyến cáo là 20mg x 1 lần/ngày, nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong khoảng 10 - 15 ngày và không có sự tích lũy thuốc.
Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là 11 mg/L khi tenoxicam dùng với liều 20mg một lần mỗi ngày và điều này không thay đổi khi thời gian điều trị kéo dài đến bốn năm.
Thuốc này liên kết mạnh với protein huyết tương và nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định cao gấp 6 lần so với nồng độ đạt được sau khi dùng một liều duy nhất. Dược động học của tenoxicam là tuyến tính trong khoảng liều từ 10mg đến 100mg.
Phân phối
Trong hai giờ đầu tiên sau khi tiêm tĩnh mạch tenoxicam, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nhanh chóng.
Sau khoảng thời gian ngắn này, không thấy sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương giữa liều tiêm tĩnh mạch và đường uống. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 10 đến 12 L.
Trong máu, hơn 99% thuốc liên kết với albumin. Tenoxicam thâm nhập tốt vào dịch khớp. Nồng độ đỉnh đạt được muộn hơn trong huyết tương.
Chuyển hóa và đào thải
Tenoxicam được đào thải khỏi cơ thể hầu như chỉ bằng quá trình trao đổi chất.
- Khoảng 2/3 liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa 5-hydroxypyridin không hoạt động về mặt dược lý, và phần còn lại trong mật, phần lớn dưới dạng liên hợp glucuronid của các chất chuyển hóa hydroxy.
- Dưới 1% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng thuốc gốc.
- Tổng độ thanh thải trong huyết tương là 2 mL/phút.
Ngoài ra, trong trường hợp người bệnh cao tuổi, suy thận hoặc xơ gan không cần điều chỉnh liều để đạt nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự như người khỏe mạnh.
Do tenoxicam liên kết với protein huyết tương cao, nên cần thận trọng khi nồng độ albumin huyết tương giảm rõ rệt
4. Chỉ định của thuốc tenoxicam
Tenoxicam được sử dụng để giảm viêm, sưng, cứng khớp và đau liên quan đến viêm khớp dạng thấp, viêm khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm gân (viêm dây chằng), viêm bao hoạt dịch và viêm các mô xung quanh vai và hông.
Nó cũng được chỉ định để điều trị ngắn hạn các rối loạn cơ xương cấp tính bao gồm căng cơ, bong gân và các chấn thương mô mềm khác. Tenoxicam IV (tiêm tĩnh mạch), IM (tiêm bắp) cũng có sẵn cho những chỉ định này ở những bệnh nhân được coi là không thể dùng tenoxicam đường uống.
5. Liều dùng và cách sử dụng
Đối với đường uống:
Liều dùng cho người từ 18 tuổi trở lên: Dùng liều 20mg một lần mỗi ngày và nên uống vào cùng thời điểm mỗi ngày
Nên tránh dùng liều cao hơn vì chúng thường không Nên tránh dùng liều cao hơn vì chúng thường không đạt được hiệu quả điều trị lớn hơn đáng kể nhưng có thể liên quan đến nguy cơ tác dụng không mong muốn cao hơn.
Trong các rối loạn cơ xương cấp tính, thông thường không nên điều trị quá 7 ngày, nhưng trong những trường hợp nặng có thể tiếp tục điều trị tối đa là 14 ngày.
Đối với đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch:
Liều ban đầu: 20mg dùng trong 1 đến 2 ngày, sau đó dùng tiếp dạng thuốc uống. Lưu ý, thuốc tiềm cần phải sử dụng ngay sau khi pha xong.
Sử dụng ở người cao tuổi: Thông thường, ở người bệnh cao tuổi, không cần điều chỉnh liều cụ thể. Nếu bệnh nhân có vấn đề về gan, thận, tim, máu hoặc dạ dày, bác sĩ sẽ quyết định xem có phù hợp để sử dụng tenoxicam ở liều thấp hơn hay bệnh nhân không nên dùng thuốc.
6. Tác dụng phụ của tenoxicam
Thông thường, các tác dụng không mong muốn của tenoxicam xảy ở ở tình trạng nhẹ và thoáng qua. Trong các nhóm cơ quan của cơ thể, các phản ứng có hại có thể xảy ra như sau:
- Rối loạn máu và bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết không giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan.
- Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như hen suyễn, phản ứng phản vệ, phù mạch.
- Rối loạn thị giác: suy giảm thị lực, mờ mắt, sưng mắt, kích ứng mắt.
- Tai: Chóng mặt và ù tai
- Tim mạch: đánh trống ngực và suy tim
- Mạch máu: Các biến cố huyết khối (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ), viêm mạch, tăng huyết áp.
- Hô hấp, lồng ngực và trung thất: co thắt phế quản, hen suyễn nặng hơn, khó thở, chảy máu cam, co thắt phế quản và bệnh hen suyễn trầm trọng hơn.
- Tiêu hóa: đau và khó chịu dạ dày, thượng vị và bụng, khó tiêu, buồn nôn, nôn, đầy hơi, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, đau vùng thượng vị, viêm miệng, xuất huyết đường tiêu hóa, thủng đường tiêu hóa, loét đường tiêu hóa, loét dạ dày tá tràng, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi, khô miệng, đợt cấp của viêm đại tràng và bệnh Crohn và viêm tụy.
- Da và mô dưới da: ngứa, ban đỏ, ngoại ban, phát ban, mày đay và phản ứng mụn nước.
- Thận và tiết niệu: tăng urê hoặc creatinin máu, độc tính trên thận (ví dụ như suy thận, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, tăng urê máu hoặc creatinin).
7. Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định cho người bệnh cao tuổi thực hiện gây mê hoặc phẫu thuật; tiền sử chảy máu dạ dày - ruột; tiền sử cơn hen cấp tính, nổi mề đay, viêm mũi hoặc các phản ứng dị ứng khác do aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác, suy thận, gan, suy tim nặng.
Thời kỳ mang thai
Thuốc có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và / hoặc sự phát triển của phôi / thai nhi như tăng nguy cơ sẩy thai, dị dạng tim và rối loạn dạ dày sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ đầu mang thai.
Trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ, không nên dùng tenoxicam trừ khi thật cần thiết. Trong ba tháng cuối của thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể khiến:
- Thai nhi tiếp xúc với nhiễm độc tim phổi (với việc đóng sớm ống động mạch và tăng áp động mạch phổi) và rối loạn chức năng thận, có thể tiến triển thành suy thận với chứng nhiễm oligo-hydroamniosis.
- Người mẹ có thể kéo dài thời gian chảy máu, tác dụng chống kết tụ có thể xảy ra ngay cả khi dùng liều thấp và ức chế co bóp tử cung dẫn đến chuyển dạ chậm hoặc kéo dài.
Thời kỳ cho con bú
Tenoxicam có thể xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp. Nếu có thể, nên tránh dùng tenoxicam khi cho con bú.
8. Tương tác thuốc
Tenoxicam có thể gây tương tác với một số thuốc sau đây:
- Thuốc giảm đau bao gồm các thuốc ức chế enzyme COX-2 khác vì điều này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
- Acetyl Salicylate và salicylate: Các salicylat có thể thay thế tenoxicam khỏi các vị trí liên kết với protein, do đó làm tăng độ thanh thải và thể tích phân bố của Tenoxicam. Do đó, nên tránh điều trị đồng thời với salicylat vì tăng nguy cơ phản ứng có hại (đặc biệt là dạ dày-ruột).
- Thuốc kháng acid và thuốc đối kháng thụ thể H2: Thuốc kháng axit có thể làm giảm tốc độ, nhưng không làm giảm mức độ hấp thu của Tenoxicam.
- Thuốc chống đông máu: Tenoxicam liên kết cao với albumin huyết thanh có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu như warfarin.
- Glycosides tim: NSAID có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim, giảm GFR và tăng nồng độ glycosid tim trong huyết tương khi dùng đồng thời với glycosid tim.
- Ciclosporin: Thận trọng khi dùng đồng thời ciclosporin với tenoxicam vì tăng nguy cơ độc tính trên thận.
- Thuốc kháng sinh quinolon: Có thể làm tăng nguy cơ co giật liên quan đến kháng sinh nhóm quinolon.
- Lithium: Tenoxicam làm giảm thải trừ lithi.
- Thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp: Có thể cản trở tác dụng lợi tiểu natri của thuốc lợi tiểu, do đó có thể làm tăng nguy cơ độc với thận của tenoxicam.
- Methotrexate: Thận trọng khi dùng đồng thời methotrexate vì có thể làm tăng độc tính của nó, vì tenoxicam đã được báo cáo làm giảm thải trừ methotrexate.
- Cholestyramine: Cholestyramine có thể làm tăng độ thanh thải và giảm thời gian bán thải của tenoxicam.
- Dextromethorphan: Dùng đồng thời tenoxicam và dextromethorphan có thể làm tăng tác dụng giảm đau so với đơn trị liệu.
- Mifepristone: Không nên sử dụng tenoxicam trong 8 - 12 ngày sau khi dùng mifepristone vì NSAID có thể làm giảm tác dụng của mifepristone.
- Corticosteroid: Nên thận trọng khi dùng đồng thời corticosteroid vì làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa.
- Thuốc chống tiểu cầu và chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI): Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa khi thuốc chống tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) được kết hợp với tenoxicam.
- Tacrolimus: Có thể có nguy cơ gây độc cho thận khi dùng tenoxicam cùng với tacrolimus.
- Zidovudine: Tăng nguy cơ nhiễm độc huyết học khi dùng NSAID cùng với zidovudine. Có bằng chứng về sự gia tăng nguy cơ mắc bệnh máu khó đông và tụ máu ở người bệnh máu khó đông HIV (+) được điều trị đồng thời với zidovudine và ibuprofen.
9. Quá liều và xử trí
Các triệu chứng:
Nói chung, các triệu chứng của quá liều tenoxicam thường bao gồm buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, hiếm khi tiêu chảy, xuất huyết tiêu hóa, ù tai, nhức đầu, mờ mắt và chóng mặt.
Trong những trường hợp nghiêm trọng, người bệnh có thể xuất hiện triệu chứng co giật, kích thích, hạ huyết áp buồn ngủ, ngưng thở, hôn mê mất cân bằng điện giải và suy thận.
Xử trí:
Người bệnh cần được điều trị triệu chứng theo yêu cầu. Trong trường hợp dùng quá liều, có thể chỉ định ngừng thuốc và cho uống than hoạt, rửa dạ dày, thuốc kháng acid và thuốc ức chế bơm proton.
Người bệnh nên được theo dõi ít nhất bốn giờ sau khi uống một lượng có thể gây độc. Co giật thường xuyên hoặc kéo dài nên được điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch. Các biện pháp khác có thể được chỉ định tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Trên đây là những thông tin về thuốc tenoxicam mà bạn có thể tham khảo. Hy vọng những kiến thức này hữu ích đối với bạn và những người xung quanh, bao gồm người bệnh xương khớp. Nếu bạn có câu hỏi nào liên quan đến bệnh xương khớp, hãy liên hệ với chúng tôi để được chuyên gia tư vấn trực tiếp.
Tin liên quan
