Tất tật mọi điều về Diclofenac - Thuốc chống viêm không Steroid

1. Diclofenac là thuốc gì?

Diclofenac, được bán dưới tên thương hiệu Voltaren, là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Thuốc diclofenac hoạt động bằng cách giảm các chất gây đau và viêm trong cơ thể.

2. Dạng thuốc và hàm lượng

Diclofenac được sử dụng chủ yếu dưới dạng muối diclofenac natri. Muối diethylamoni và muối hydroxyethyl pyrrolidin được dùng trong thuốc bôi diclofenac. Dạng base và muối diclofenac kali cũng có được dùng làm thuốc uống.

Hoạt chất này được bào chế dưới dạng viên nén, viên nang và thuốc đạn. Nó cũng được dùng dưới dạng thuốc tiêm hoặc thuốc nhỏ mắt (thường chỉ được sử dụng trong bệnh viện). Dạng gel và miếng dán trị đau khớp cùng là một trong những dạng bào chế chứa diclofenac.

Hàm lượng của hoạt chất này (được tính theo diclofenac natri) trong các dạng bào chế như sau:

• Viên nén: 25mg; 50mg và 100mg
• Thuốc tiêm: 75mg/2mL, 75mg/3mL
• Thuốc đạn: 25 mg và 100 mg
• Thuốc nước nhỏ mắt: 0,01%
• Thuốc gel bôi ngoài: 10mg/g.

3. Cơ chế tác dụng

Tác dụng của thuốc diclofenac là giảm đau, chống viêm và hạ sốt. 

Cơ chế hoạt động của thuốc giảm đau diclofenac, giống như của các NSAID khác, nó được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin bằng cách ức chế hoạt động của prostaglandin endoperoxide synthase-2 (PGES-2) còn được gọi là cyclooxygenase-2 (COX-2). 

Bên cạnh sự ức chế COX, hoạt chất này có thể góp phần vào các hoạt động giảm đau và chống viêm của nó bằng cách:

• Sự phong tỏa kênh natri phụ thuộc vào điện áp (sau khi kích hoạt kênh, diclofenac ức chế sự tái hoạt của nó còn được gọi là ức chế pha).
• Sự tắc nghẽn của các kênh ion cảm nhận axit (ASIC).
• Điều hòa tích cực allosteric của kênh KCNQ và BK - kali (diclofenac mở các kênh này, dẫn đến siêu phân cực của màng tế bào). 
• Ức chế các con đường lipoxygenase do đó làm giảm sự hình thành các leukotrienes (cũng là các nội tố gây viêm) và phospholipase A2 gây viêm.

Ngoài ra, nó cũng thể hiện hoạt động kìm khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp DNA của vi khuẩn.

4. Chỉ định của thuốc diclofenac

Diclofenac dùng để điều trị đau nhức cũng như các vấn đề về khớp, cơ và xương, bao gồm:

• Viêm xương khớp: viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp
• Bong gân, căng cơ và dây chằng
• Đau lưng
• Đau răng
• Đau nửa đầu
• Đau bụng kinh
• Đau do chấn thương hoặc sau phẫu thuật.

5. Liều dùng và cách sử dụng

Dưới đây là liêu dùng và hướng dẫn sử dụng thuốc diclofenac mà người  bệnh có thể tham khảo:

5.1. Liều dùng của diclofenac

Liều lượng và tần suất sử dụng nên được điều chỉnh cho phù hợp với nhu cầu của từng người bệnh, cụ thể như sau: 

• Đối với đau xương khớp: Liều khuyến cáo là 100 - 150 mg/ngày chia làm nhiều lần (50mg hai lần một ngày hoặc ba lần một ngày, hoặc 75mg hai lần một ngày).
• Đối với bệnh viêm khớp da dạng thấp: Liều khuyến cáo của diclofenac là 150 - 200 mg/ngày chia làm nhiều lần (50mg ba lần một ngày hoặc bốn lần một ngày, hoặc 75mg hai lần một ngày). 
• Đối với bệnh viêm khớp dạng thấp vị thành niên: Trẻ từ 3 - 16 tuổi dùng 2 - 3 mg/kg/ngày, chia làm 2 - 3 lần trong tối đa 4 tuần.
• Đối với bệnh viêm cột sống dính khớp: Liều khuyến cáo là 100 - 125 mg/ngày, dùng 25mg bốn lần một ngày, với liều bổ sung 25mg trước khi đi ngủ nếu cần.
• Đau bụng kinh: Viên giải phóng nhanh kali diclofenac với liều đầu là 100mg , sau đó là 50 mg, dùng ba lần mỗi ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 200mg/ngày vào ngày thứ nhất, sau đó là 150mg/ngày. 
• Đau sau mổ: Dùng thuốc tiêm diclofenac 75mg/2mL mỗi 6 giờ, không vượt quá 150mg/ngày hoặc 100mg thuốc đặt trực tràng, ngày 2 lần.
• Đau ung thư: Dùng diclofenac 100mg, ngày 2 lần.
• Dùng trong nhãn khoa: Liều thường dùng là nhỏ 1 giọt thuốc nhỏ mắt 1 mg/mL (0,1%), 4 lần một ngày, sau khi mổ đục nhân mắt 24 giờ và tiếp tục liền trong 2 tuần sau đó.

5.2. Cách sử dụng diclofenac

Đối với những dạng bào chế khác nhau cách sử dụng cũng khác nhau, chẳng hạn như:

Viên nén và viên nang

Uống thuốc với một cốc nước, nuốt toàn bộ, không nghiền nát, phá vỡ hoặc nhai chúng. Tốt nhất bạn nên uống ngay sau bữa ăn để tránh gây khó chịu và kích thích dạ dày.

Thuốc đạn

Trước khi đặt thuốc, người bệnh nên đi vệ sinh và rửa sạch tay. Sau khi đặt thuốc, người bệnh ngồi hoặc nằm yên trong khoảng 15 phút.

Thuốc gel

Lấy một lượng nhỏ thuốc dạng gel, bôi lên vùng bị đau hoặc sưng tấy và từ từ xoa đểu. Rửa tay sau khi bôi thuốc. Chú ý không nên dùng gel diclofenac nhiều hơn 4 lần trong 24 giờ.

Miếng dán

• Dán một miếng dán hoặc thạch cao tẩm thuốc lên vùng bị đau hai lần một ngày - một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối. Dùng lòng bàn tay ấn nhẹ cho đến khi dính hoàn toàn vào da.
• Mỗi lần chỉ điều trị 1 vùng bị đau. Không sử dụng nhiều hơn 2 miếng dán có tẩm thuốc trong bất kỳ khoảng thời gian 24 giờ nào.
• Khi bạn muốn lấy lớp thạch cao hoặc miếng dán ra, trước tiên bạn nên làm ẩm nó bằng một ít nước. Khi bạn đã tháo ra, hãy rửa sạch vùng da bị ảnh hưởng và chà xát nhẹ nhàng theo chuyển động tròn để loại bỏ hết keo còn sót lại.

6. Tác dụng không mong muốn của diclofenac

Giống như tất cả các loại thuốc, diclofenac có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.

Các tác dụng phụ phổ biến của diclofenac bao gồm:

• Đau đầu
• Cảm thấy chóng mặt hoặc chóng mặt
• Đau bụng, trúng gió hoặc chán ăn
• Cảm thấy buồn nôn (buồn nôn)
• Bị ốm (nôn mửa) hoặc tiêu chảy
• Phát ban nhẹ.

Các triệu chứng này thường xảy ra khi dùng theo đường uống, trong khi đó bạn ít bị tác dụng phụ với gel hoặc miếng dán là do các dạng thuốc này không tác động trực tiếp đến các cơ quan của cơ thể.

Tuy nhiên, người bệnh vẫn có thể gặp những tác dụng phụ tương tự, đặc biệt nếu bạn sử dụng trên vùng da rộng. Đặc biệt khi dùng các dạng thuốc bôi diclofenac có thể ảnh hưởng đến làn da của bạn, chẳng hạn như:

• Nhạy cảm với ánh sáng mặt trời hơn bình thường
• Phát ban khi bôi gel hoặc thạch cao
• Khô hoặc bị kích ứng (chàm)
• Ngứa hoặc viêm (viêm da)

Ngoài ra, người bệnh cũng có thể gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng rất hiếm và xảy ra với dưới 1 trong 1000 người, bao gồm các triệu chứng sau:

• Xuất hiện máu trong chất nôn hoặc phân đen - đây có thể là dấu hiệu chảy máu trong dạ dày hoặc ruột.
• Khó tiêu nghiêm trọng, ợ chua hoặc đau dạ dày, nôn mửa hoặc tiêu chảy - đay có thể là dấu hiệu của một vết loét hoặc viêm trong dạ dày hoặc ruột.
• Da và lòng trắng của mắt chuyển sang màu vàng - dấu hiệu của các vấn đề về gan.
• Phát ban, ngứa, da bị sưng hoặc phồng rộp - đây là dấu hiệu của phát ban (mày đay) hoặc phù nề.
• Khó thở, mệt mỏi và sưng chân hoặc mắt cá chân - dấu hiệu của bệnh suy tim.
• Đau ngực, khó thở, cảm thấy yếu hoặc choáng váng, cảm giác lo lắng quá mức - dấu hiệu của một cơn đau tim.
• Yếu một bên cơ thể, khó nói hoặc suy nghĩ, mất thăng bằng hoặc thị lực mờ - dấu hiệu của đột quỵ.

7. Chống chỉ định của diclofenac

Những tình trạng sau không nên sử dụng diclofenac:

• Quá mẫn với diclofenac
• Tiền sử phản ứng dị ứng (co thắt phế quản, sốc, viêm mũi, nổi mề đay) sau khi sử dụng các NSAID khác như aspirin.
• Mang thai 3 tháng giữa.
• Loét dạ dày và/hoặc tá tràng đang hoạt động hoặc xuất huyết tiêu hóa, viêm loét đại tràng.
• Suy tim sung huyết nặng.
• Đau trong phẫu thuật ghép nối động mạch vành (CABG).
• Suy gan nặng (Child-Pugh Class C).
• Bệnh thận mạn tính (độ thanh thải creatinin <30mL/phút).
• Bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan từ trước, vì diclofenac có thể gây ra các cơn.
• Người bệnh chảy máu nặng, đang hoạt động như xuất huyết não. Nói chung nên tránh dùng NSAID trong thời kỳ sốt xuất huyết vì nó gây rò rỉ mao mạch (thường nghiêm trọng) và suy tim sau đó.
• Người bệnh giữ nước hoặc suy tim.

8. Thận trọng

Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú:

• Trong giai đoạn chuyển dạ, không nên sử dụng NSAID, bao gồm diclofenac, ức chế sự tổng hợp prostaglandin, gây chậm sinh và tăng tỷ lệ thai chết lưu.
• Trong thời kỳ mang thai, tránh sử dụng thuốc trong giai đoạn cuối của thai kỳ vì có thể gây đóng ống động mạch sớm. Sau 30 tuần tuổi thai, chỉ sử dụng diclofenac trong các trường hợp khẩn cấp SAU SINH khi không có thuốc an toàn hơn. 
• Diclofenac được bài tiết qua sữa mẹ nên nó không được khuyến khích sử dụng trong giai đoạn này.

Sử dụng trong lão khoa:

Thận trọng dùng thuốc cho bệnh nhân cao tuổi vì nó gây nhiều nguy cơ bị các phản ứng phụ nghiêm trọng về tim mạch, đường tiêu hóa và/hoặc thận do NSAID. 

Nếu lợi ích dự kiến ​​cho bệnh nhân cao tuổi vượt quá những nguy cơ tiềm ẩn này, hãy bắt đầu dùng thuốc ở mức thấp nhất của khoảng dùng thuốc và theo dõi bệnh nhân về các tác dụng phụ

9. Tương tác thuốc của diclofenac

Dưới đây là danh sách các loại thuốc có thể tương tác với Diclofenac, bao gồm:

Thuốc chống đông máu

Diclofenac và thuốc chống đông máu như warfarin có tác dụng hiệp đồng trong quá trình chống đông máu. Việc sử dụng đồng thời Diclofenac và thuốc chống đông máu làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng so với việc chỉ sử dụng một trong hai loại thuốc.

Aspirin

Không khuyến cáo dùng đồng thời diclofenac và aspirin vì diclofenac bị thay thế khỏi vị trí liên kết trong quá trình sử dụng đồng thời aspirin. Điều này có thể làm tăng nguy cơ chảy máu dạ dày. 

Thuốc ức chế ACE, Thuốc chẹn thụ thể Angiotensin và Thuốc chẹn beta    

NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế men chuyển (ACE), thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) hoặc thuốc chẹn beta (bao gồm propranolol).

Thuốc lợi tiểu

Diclofenac làm giảm tác dụng lợi tiểu natri của thuốc lợi tiểu quai (như furosemid) và thuốc lợi tiểu thiazid ở một số bệnh nhân. Tác dụng này được cho là do thuốc này ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận.

Digoxin

Sử dụng đồng thời Diclofenac với digoxin làm tăng nồng độ trong huyết thanh và kéo dài thời gian bán thải của digoxin dẫn đến ngộ độc digoxin.

Lithium

Hoạt chất này làm tăng nồng độ lithi huyết tương và giảm độ thanh thải lithi ở thận. Nồng độ lithi tối thiểu trung bình tăng 15% và độ thanh thải qua thận giảm khoảng 20%. Tác dụng này được cho là do thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận.

Methotrexate

Sử dụng đồng thời diclofenac và methotrexate có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc methotrexate (ví dụ, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, rối loạn chức năng thận).

Cyclosporine

Sử dụng cyclosporin và diclofenac có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin.

Pemetrexed

Sử dụng đồng thời Diclofenac và có thể làm tăng nguy cơ suy tủy do pemetrexed associated, độc tính trên thận và đường tiêu hóa.

Chất ức chế hoặc cảm ứng CYP2C9

Diclofenac được chuyển hóa bởi enzym cytochrom P450, chủ yếu là CYP2C9. 

Dùng đồng thời hoạt chất này với các chất ức chế CYP2C9 (ví dụ như voriconazole) có thể làm tăng khả năng tiếp xúc và độc tính của diclofenac trong khi dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP2C9 (ví dụ như rifampicin) có thể làm giảm hiệu quả của thuốc này.

10. Quá liều và xử trí

Các triệu chứng sau khi dùng quá liều NSAID cấp tính như:

• Hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị.
• Xuất huyết tiêu hóa.
• Tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê (hiếm xảy ra).

Đối với các trường hợp quá liều, người bệnh được can thiệp bằng các biện pháp sau:

• Gây nôn 
• Sử dụng than hoạt tính (60 đến 100 gam ở người lớn, 1 đến 2 gam trên mỗi kg thể trọng ở trẻ em).
• Dùng thuốc tẩy thẩm thấu ở những bệnh nhân có triệu chứng được thấy trong vòng bốn giờ sau khi uống hoặc ở những bệnh nhân quá liều (5 đến 10 lần liều lượng khuyến cáo). 

11. Mọi người thường hỏi về diclofenac

Dưới đây là một số câu hỏi thường gặp khi người bệnh sử dụng thuốc như sau:

Diclofenac có phải chất gây nghiện không?

Diclofenac là thuốc thuộc nhóm chống viêm không steroid và khi sử dụng lâu dài không gây nghiện cho người sử dụng. Tuy nhiên, nếu sử dụng thuốc này lâu dài, bạn nên cân nhắc về các tác dụng phụ mà nó mang lại.

Diclofenac giá bao nhiêu? 

Với những dạng bào chế khác nhau nên giá thuốc diclofenac cũng thay đổi sao cho phù hợp, chẳng hạn như:

• Eytanac Ophthalmic Solution (diclofenac natri 5mg), dung dịch nhỏ mắt: 47.250 VNĐ/lọ.
• Dynapar EC (diclofenac natri 50mg), viên nén bao tan trong ruột: 177 VNĐ/viên.
• Anaflam (diclofenac kali 25mg), viên nén bao phim: 2.000 VNĐ/viên.
• Voltaren 75mg/3mL (diclofenac natri 75mg/3mL), dung dịch thuốc tiêm diclofenac natri: 18.068 VNĐ/ống.
• Voltaren (natri diclofenac 75mg), viên nén phóng thích chậm: 6.186 VNĐ/viên.
• Dicfiazo (Diclofenac natri (dưới dạng diclofenac diethylamin) 1,0% (kl/kl); gel: 8.500 VNĐ/tuýp.

Uống diclofenac trước khi ăn được không?

Diclofenac được hấp thu nhanh hơn khi uống lúc đói. Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu, 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn, phần còn lại thải qua mật và phân.

Sự khác biệt giữa diclofenac kali và diclofenac natri?

Hai hoạt chất này có tác dụng tương tự đối với cơ thể, sự khác biệt chính giữa hai loại này là kali diclofenac được hấp thu vào cơ thể nhanh hơn so với dạng muối natri.

Loại nào tốt hơn cho bệnh viêm khớp meloxicam hoặc diclofenac?

Meloxicam và diclofenac tương đương nhau trong việc giảm đau cấp tính liên quan đến viêm xương khớp cột sống thắt lưng. Tuy nhiên, meloxicam được dung nạp tốt hơn nhiều so với diclofenac.

Chắc hẳn qua bài viết trên, bạn đã hiểu rõ hơn về diclofenac - hoạt chất có tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt. Tuy nhiên, hoạt chất này có thể gây ra nhiều tác dụng phụ nguy hiểm, do đó người bệnh nên thực hiện theo hướng dẫn của bác sĩ, tránh tự ý sử dụng thuốc.

Đối với người bệnh xương khớp, diclofenac có tác dụng giảm đau nhanh chóng, nhưng nó cũng có thể gây những tác dụng không muốn cho người bệnh, thậm chí làm trầm trọng tình trạng bệnh nếu không được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.

Nếu bạn có băn khoăn hay thắc mắc về bệnh xương khớp, hãy liên hệ với chúng tôi theo hotline dưới đây để được tư vấn về tình trạng bệnh của bạn.

0961.666.383